作为最小的非极性取代基片段,甲基扮演着重要角色,广泛存在于诸多药物分子中。 近些年来,过渡金属催化下的C-H键活化及偶联可高效实现定点的甲基化转化(涉及sp2)
近些年来,对于炔烃的甲基化转化修饰也有相应的报道,如氢甲基化转化、烯丙基甲基化,大都以金属有机试剂作为甲基源。
对于炔烃的双官能化研究难点与挑战在于芳基化插入后的中间体B面临着质子解、后续甲基的转金属化过程等问题。
最近,海得拉巴大学 Sahoo小组借助Pd催化实现了炔烃的syn芳甲基化,以甲基硼酸作为甲基源。
参考文献:Three Component syn-1,2-Arylmethylation of Internal Alkynes. DIO:10.1002/anie.202300610. 小编之悟
海得拉巴大学 Sahoo小组报道了一例Pd催化下的syn芳甲基化修饰的新方法。无需配体,以甲基硼酸作为甲基源,可高效实现炔烃的双官能化。小编觉得此处对于烯炔化合物是否也可实现互变下的联烯产物。有任何问题麻烦与小编联系交流。麻烦小主点点关注。精彩文献赏析不断!
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