分子氘代也可以显著改善药物分子在生物体内的生物学过程，而分子的甲基化修饰可有效地改变生物受体对内源性和外源性分子的识别，改善药物分子在活体细胞中的靶点选择性及代谢途径等过程。基于上述优点，d3-甲基可明显改善潜在药物的引用前景。

现阶段d3-甲基的合成大都借助过渡金属催化或者自由基偶联的方式实现，选用CD3修饰底物，借助偶联策略可实现杂环分子的d3-甲基化。

2020年，南京大学史壮志小组首次设计合成了仿生d3-甲基化试剂（DMTT），并对其高选择性d3-甲基化反应进行了系统的研究-Sci. Adv. 2020, 6, eaba0946.。

最近，中南大学阳华小组报道了一例光催化下的以氘代氯仿为d3-甲基源的合成新方法。

参考文献：Photoredox-Catalyzed C−H Trideuteromethylation of Quinoxalin2(1H)‑ones with CDCl3 as the “CD3” source.

DIO:10.1021/acs.orglett.2c02439.

小编之悟

中南大学阳华小组报道了一例光催化下的氘代氯仿为d3-甲基源修饰合成新方法。先前推文--硼自由基助力三氯代物的三次自由基官能化修饰化构建季碳新方法，也有分享中科大汪义丰小组三氯代的多步自由基偶联。小编觉得此处可借鉴实现单氘代多偶联过程。小伙伴有任何想法欢迎下方留言！麻烦点点小主点点关注。精彩文献赏析不断！

分子氘代也可以显著改善药物分子在生物体内的生物学过程，而分子的甲基化修饰可有效地改变生物受体对内源性和外源性分子的识别，改善药物分子在活体细胞中的靶点选择性及代谢途径等过程。基于上述优点，d3-甲基可明显改善潜在药物的引用前景。

现阶段d3-甲基的合成大都借助过渡金属催化或者自由基偶联的方式实现，选用CD3修饰底物，借助偶联策略可实现杂环分子的d3-甲基化。

2020年，南京大学史壮志小组首次设计合成了仿生d3-甲基化试剂（DMTT），并对其高选择性d3-甲基化反应进行了系统的研究-Sci. Adv. 2020, 6, eaba0946.。

最近，中南大学阳华小组报道了一例光催化下的以氘代氯仿为d3-甲基源的合成新方法。

参考文献：Photoredox-Catalyzed C−H Trideuteromethylation of Quinoxalin2(1H)‑ones with CDCl3 as the “CD3” source.

DIO:10.1021/acs.orglett.2c02439.

小编之悟

中南大学阳华小组报道了一例光催化下的氘代氯仿为d3-甲基源修饰合成新方法。先前推文--硼自由基助力三氯代物的三次自由基官能化修饰化构建季碳新方法，也有分享中科大汪义丰小组三氯代的多步自由基偶联。小编觉得此处可借鉴实现单氘代多偶联过程。小伙伴有任何想法欢迎下方留言！麻烦点点小主点点关注。精彩文献赏析不断！