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【干货】仿制药杂质分析方法的几点注意事项
团子良
2023-1-3
新窗
在仿制药杂质谱的对比研究中,需关注该产品是否在ICH成员国药典收载,收载的检测方法与申报方法有无明显差异,是否进行了方法比较研究。如果申报方法与ICH成员国药典方法之间存在较大差异,应进行包括检测能力和样 ...
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医药科学
[
药学
]
膦催化下的芳基胺化修饰新方法
团子良
2023-1-3
新窗
硝基化合物来源广泛,是理想的合成前体。硝基化合物也可实现多样化转化过程,如借助还原等思路可实现硝基化合物的胺化或者取代胺转化;硝基也可作为导向基团实现芳基的邻位官能化修饰;吲哚母体切片的合成。 最近, ...
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医药科学
[
药学
]
苯胺参与下的全碳环母体的重排重组
团子良
2023-1-3
新窗
简单分子后期的化学特性组装为构建复杂分子提供了助力,如加成、取代、还原、消除已广泛应用于诸多化学合成转化应用。 氮杂环分子普遍存在于诸多天然产物及药物分子中。而1,2-二氢喹啉也是其中的比较有特色的母体, ...
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医药科学
[
药学
]
OL ‖ 多肽N端氨基甲酸酯的化学和位点选择性替换
团子良
2023-1-3
新窗
大家好,今天和大家分享一篇来自OL的文献:Chemo- and Site-Selective Replacement of N‑Terminal Carbamates in Peptides。 在肽合成中,区分末端氨基并仅对N末端保护基进行选择性转化非常重要。本文则描述了一 ...
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医药科学
[
药学
]
CavityPlus + AlphaFold, 药物发现新起点,一个可行的药物发现...
团子良
2023-1-3
新窗
CavityPlus + AlphaFold, 药物发现新起点,一个可行的药物发现范式 7月16日,Deepmind团队在Nature上发表文章Highlyaccurate protein structure prediction with AlphaFold,公布了CASP14中AlphaFold的源代码。紧接 ...
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医药科学
[
药学
]
Review || 全氟芳基和全氟杂芳基试剂作为肽合成、修饰和生...
团子良
2023-1-3
新窗
近几十年来,人们对肽的兴趣显著增加,这主要是因为人们认识到肽在治疗方面的潜在应用,同时药物发现也日益趋向于远离小的扁平化合物。肽可以是高度有效和靶向选择性的原料药,与传统的小分子相比具有更好的安全性, ...
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医药科学
[
药学
]
Angew @草酰胺潜在硫酯在纳摩尔浓度范围内对蛋白质的快速...
团子良
2023-1-3
新窗
本研究表明,潜在的草酰硫酯替代物,在高稀释条件下,在纯水介质或像细胞裂解物一样复杂的混合物中,可以对肽和蛋白质进行修饰。将其设计为稳定二硫试剂,可根据需要激活,以实现肽浓度低至几百nM、速度接近30 M-1 s ...
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医药科学
[
药学
]
Chem. Commun.@二硫化物直接共轭的膦基氧化还原法
团子良
2023-1-3
新窗
半胱氨酸二硫化物检测和结合技术对于理解蛋白质功能和开发二硫化物衍生治疗药物至关重要。目前,二硫化物改性需要在功能化之前进行还原裂解,这对二硫化物与游离硫醇的区分提出了挑战。在此,我们描述了氧化还原辅助 ...
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医药科学
[
药学
]
Org. Biomol. Chem.@利用可逆共价键用偶氮苯交联剂修饰蛋白质
团子良
2023-1-3
新窗
通常,设计用于蛋白质化学修饰的硫醇反应试剂不能直接用于修饰细胞内靶点,因为细胞内存在的毫摩尔浓度的谷胱甘肽有效地超过了与靶点硫醇的反应。在这里,我们报告了一种平衡熵策略,用于使用具有两个反应位点的氰基 ...
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医药科学
[
药学
]
Chem. Eur. J.@N-末端半胱氨酸与O-水杨醛酯的相互生物共轭实...
团子良
2023-1-3
新窗
N- 末端 Cys 修饰主要通过两种反应模式来制备均匀的生物共轭物: 可逆修饰,平衡转移到所需的共轭物或稳定和不可逆共轭物的形成。本文报道了一种利用 O- 水杨醛酯(OSAEs)通过快速共轭和不可逆去共轭修饰 N- 末端半胱 ...
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医药科学
[
药学
]
Chem. Sci. 水中磷酸二胺对多肽的一锅化学焦磷酸化和三磷酸化
团子良
2023-1-3
图片
新窗
蛋白质(焦)磷酸化是许多细胞过程中信号通路的翻译后修饰(PTM)。然而,可以作为理解蛋白质焦磷酸化的工具的合成焦磷酸肽的获得非常有限。在此,我们报道了一种化学磷酸化方法,该方法能够在水性介质中合成焦磷酸 ...
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医药科学
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药学
]
请收下这份前辈秘籍:药学实验小妙招
团子良
2022-12-29
图片
新窗
很多人在从事药学实验室相关工作的时候,都希望有一份经验宝典能让他们更快的适应以及面对常见问题时能尽快应对,随小编一起来看看药学实验室里面关于分析仪器的使用TIPS吧。 01有关中药在做中药材的浸出物的检测时 ...
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医药科学
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药学
]
干货 | 生产偏差处理的七个阶段
团子良
2022-12-29
新窗
一、对事件的报告 1. 事件观察者发现了任何有可能引发偏差的事件后,应撰写偏差事件报告;或立即向主管报告,由主管或相关人员随后撰写生产偏差事件报告。 2. 发起者应进行初步调查并立即采取纠正措施。(1)立即 ...
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医药科学
[
药学
]
面临专利到期的十大主要药物
团子良
2022-12-29
新窗
大量重磅药物,年销售额均为10亿美元以上,正面临专利到期。肿瘤、神经病学、免疫学和全身性抗感染药物的治疗为仿制药生产商提供了大量潜在机会。具体见下表: ...
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医药科学
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药学
]
8个关于液相色谱精选问答
团子良
2022-12-29
新窗
自《液相色谱实战宝典》发布以来,得到了众多网友的关注,并提出了不少工作中所碰到的疑点难点,现将其中部分话题交流的答疑整理出来和大家共享,鉴于有的技术问题尚无国家规定,相关答疑仅系个人见解,欢迎大家对此 ...
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医药科学
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药学
]
药物研究中原料药含量测定用HPLC法?还是滴定法?
团子良
2022-12-29
新窗
在药物分析方法开发中,没有相关法规文件明确表示,滴定法或是HPLC法,其中哪一种更优或是更推荐。一般建议依照方法的便利性、可重复性来选择适合的方法。再具体点呢?到底如何选择,哪种方法优势更甚?都分别有哪些劣 ...
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医药科学
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药学
]
各种定量方法的优缺点!
团子良
2022-12-29
新窗
色谱分析的重要作用之一是对样品定量。而色谱法定量的依据是:组分的重量或在载气中的浓度与检测器的响应信号成正比。常见定量分析方法分为面积归一化法、内标法、外标法等。大家常常容易傻傻分不清楚的莫过于内标法 ...
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医药科学
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药学
]
手把手教你原辅料相容性试验和包材相容性试验
团子良
2022-12-29
新窗
药包材与药品相容性试验的目的 药包材对保证药品的稳定性起着重要作用,因而药用包装材料将直接影响用药的安全性。直接接触药品的包装材料、容器是药品的一部分,尤其是药物制剂中,一些剂型本身就是依附包装而存在 ...
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医药科学
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药学
]
如何建立高效液相色谱法测定有关物质的方法
团子良
2022-12-29
新窗
有关物质系药品中除主成分以外的杂质,它可能是原料药合成过程中带入的原料、中间体、试剂、分解物、副产物、聚合体、异构体,以及不同晶体、旋光异构的物质,也可能是制剂生产过程或在贮藏、运输、使用过程中产生的 ...
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医药科学
[
药学
]
常见实验室温湿度控制要求,超全!
团子良
2022-12-29
新窗
在实验室监控项目中,不同实验室对温湿度都有要求,大部分实验也都是在明确的温湿度环境中展开,实验室环境条件也直接影响着各种检测或实验的结果。那么,实验室温湿度控制要求是怎样的?不同实验室具体的温湿度又有 ...
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药学
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