团子良 发表于 2023-1-3 14:06:46

Pd下的插羰环化构建含氟二酰内亚胺新方法

简单初始原料的复杂化修饰一直是合成化学研究的长久目标。烯烃的双官能团化可实现连二碳分子同时引入两个基团,为复杂分子的高效合成提供了便捷方式,因而一直备受关注。近些年来,借助导向基策略,成功实现了Ni催化下的含氟烷基自由基介导下的插羰多组分偶联过程。
含氟二酰内亚胺的合成大都基于丙烯酸酯的二氟烷基化,随后胺解,进一步环化得到目标产物。莱布尼兹研究所吴小峰小组设想是否可借助二氟酰胺物种,通过一步插羰实现环化得到目标产物。最近,其小组基于前期工作,借助Pd催化诱导下的自由基环化过程,为串联插羰环化构建含氟二酰内亚胺的合成提供了新思路。
机理研究可见,Pd诱导实现了二氟烷基自由基,随后加成插羰实现环化过程。
参考文献:Difluoroalkylative carbonylation of alkenes to access carbonyl difluoro-containing heterocycles: convenient synthesis of gemigliptin.DIO:10.1007/s11426-022-1439-1.小编之悟
莱布尼兹催化研究所吴小峰小组长期致力于小分子活化与转化,本文其小组基于Pd催化下的自由基串联合环反应实现了插羰构建含氟二酰内亚胺新方法。先前推文--Cu催化下的1,4-二羰基化合物的合成新方法,也有分享插羰环化的工作。小编觉得此处是否也可实现插SO2环化过程。小伙伴有任何想法欢迎下方留言!麻烦点点小主点点关注。精彩文献赏析不断!
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