团子良 发表于 2023-1-3 10:51:33

脱羰下的胺化修饰新方法

脂肪族胺是药物分子的关键片段之一,其在药物分子筛选方面扮演着重要角色。酮的α-位C-C键活化构建C-N键已有报道,如经典的Beckmann重排式胺化;过渡金属插入后胺解。
酮化合物的C-C键断裂实现多样化修饰可实现三氟甲基、烷基、杂芳基/芳基转化。先前推文--脱羰、烯下的CF3化修饰新方法,也有分享相关工作。
最近,加泰罗尼亚化学研究所Martin小组基于前期工作,成功实现了脱羰下的C-C键断裂下的胺化修饰。
机理研究可见,基于前期工作得到脱羰基下的烷基自由基,随后借助Cu催化成功实现胺化过程。
参考文献:Copper-Catalyzed C(sp3)-Amination of Ketone-Derived Dihydroquinazolinones by Aromatization-Driven C-C Bond Scission.DIO:10.1002/anie.202217386.小编之悟
加泰罗尼亚化学研究所Martin小组长期致力合成化学的研究,本文其小组是前期脱羰化修饰的工作的延续。先前推文--新型烷基自由基源,小编觉得还是有异曲同工之妙。小编觉得此处是否可借助自由基接力过程,实现不对称转化修饰过程。有任何问题麻烦与小编联系交流。麻烦小主点点关注。精彩文献赏析不断
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